輝瑞藥廠的藍色精靈---威而鋼 (Viagra) 從去年三月在美國上市以來，轟動全球，令全世界男人趨之若鶩。 有此隱疾者，需要它來一嘗宿願；功能健全者，也想試試看它的“後座力＂如何，莫不躍躍欲試。 雖然在美國每顆藥丸賣到 8-10 美元，但是在未上市國家，如鄰近的墨西哥，黑市叫價 20 至 30 美元，許多人在美國低價買進，再至墨西哥轉手銷售。 在台灣由於更難拿到藥品，黑市售價更一度高達 60 美元。
其實威而鋼最早的臨床試驗是針對心肌缺氧的病人，使其心肌供血增加，以預防或治療心絞痛之用。 結果心肌方面的作用不如預期，但有些病人卻意外發現它使得久未勃起的陰莖重新找到活力，驚喜無比，也令藥廠意外發現它有如此美妙的“副作用＂，進一步開發它成為現在的劑型。 實際上，病人在吃藥之後，若沒有適當的性刺激，一般而言，是不會有勃起的現象發生的。 因此，當然也不會造成尷尬的情境，這是它的優點之一。 而最大的優點就是口服即可達到相當藥效，這實際上一直是人類的夢想，直到現在才真正的實現。
威而鋼是藉著促使陰莖動脈的平滑肌鬆弛，而使進入陰莖的血流源源不絕，而比較能“隨興地＂在適當的情境發生勃起。 有勃起功能障礙者，常常是臨到現場卻無法勃起，或者是硬度不夠，無法達成使命。用了威而鋼後，不少病人就能增加其硬度，因此嘉惠不少病患。
有一則笑話說，“威而鋼＂跟“迪斯奈樂園＂差不多，意思是說“One hour waiting for one minute ride.＂(等了一個鐘頭，就為了“騎＂一分鐘)。“陽萎＂，醫學上稱之為“勃起功能障礙＂(erectile dysfunction)，讓許多昂首闊步的男性困擾不已。 長久以來，各種媒體充斥著各式各樣的偏方，教導勃起功能障礙的男人如何以藥補或食補重振雄風，只可惜大多效果不彰。自“威而鋼＂這個藍色小藥丸問世以來，不僅已成為1998年台灣第一大新聞，更被認為是未來勃起功能障礙男人的救星。以下，且讓我們用專業的眼光，了解一下它的作用。
威而鋼的英文商品名是 Viagra，學名是 Sildenafil citrate，是一種選擇性的第五類磷二脂 (phosphodiesterase) 的抑制劑(PDE5)。 威而鋼的產品被作成藍色的菱形藥丸，有 25，50，與 100毫克三種的口服劑型。
作用機轉
在正常生理狀況下，陰莖的勃起是由性刺激促使陰莖海綿體內的內皮細胞與神經末稍釋放出一氧化氮 (NO)。 一氧化氮會活化平滑肌細胞內的一種酵素，使 GTP 轉變成環狀 GMP (cGMP)。 cGMP 的含量一增加，便造成陰莖海綿體平滑肌放鬆，就像是陰莖入口的大門打開了，血液開始流進海綿體而造成勃起。 威而鋼並不會直接造成海綿體平滑肌放鬆，而是藉由抑制 PDE5 來促進一氧化氮的作用，因為 PDE5會水解平滑肌細胞中的 cGMP 。 當性刺激造成局部的一氧化氮釋放及接著的 cGMP 產生，如又有威而鋼的存在來抑制 PDE5，使 cGMP 破壞變緩慢，則平滑肌將因而更加放鬆，使得流入海綿體的血流量更行增加，陰莖勃起的能力也就因此得以改善。 因此如僅服用威而鋼，卻無性刺激存在，則不會引發陰莖勃起。
目前體外試驗發現 PDE 這類酵素共存在有六、七種之多，威而鋼是對其中的 PDE5 作用，而且具有高度選擇性。 PDE3 與心肌收縮有關，PDE6 則多存在於視網膜。 威而鋼對 PDE5 的選擇性是對 PDE3 的四千倍，對 PDE6 的十倍。 也因此解釋了為什麼服用威而鋼對病人心肌收縮功能影響不大，卻使少部份病人發生了色覺視力的副作用。
藥物的代謝
口服投與後，威而鋼可以很快地被腸胃道吸收。 它的生體可用率(bioavailability)約為百分之四十。 空腹時投與，在三十至一百二十分鐘（平均六十分鐘）達到最高血中濃度。 因此建議“使用前＂六十分鐘吃藥。 威而鋼若與高油脂食物同時服用，吸收的速率會變慢，大約要晚六十分鐘才達到最高濃度。其代謝主要在肝臟進行。 威而鋼及其代謝物的半衰期約為四小時。 因此每 4 小時血中濃度會減半。 威而鋼之代謝物會有百分之八十由糞便排出，百分之十三由尿液排出。
六十五歲以上的老人，對於威而鋼代謝排除率會降低，故吃同樣劑量之下，其血清濃度會比健康青壯年者高約百分之四十。 輕度與中度腎功能不全者，單一口服劑量（五十毫克威而鋼）的藥物動力學與常人並無不同。 至於嚴重腎功能不全者，威而鋼的清除率會下降，使得平均藥物濃度可高達健康人的兩倍，因此使用劑量需降低。 肝功能不佳或肝硬化者的威而鋼清除率會大幅下降，造成平均藥物濃度較正常人提高達百分之八十四，因此使用需小心或減量。 相反地，常喝酒的人可能造成代謝加快，而藥效縮短。
臨床試驗
至今至少有二十多個隨機與雙盲的臨床試驗，以威而鋼來治療男性勃起功能障礙。 這些人體試驗主要是觀察威而鋼能否造成並維持足夠硬度的勃起，以及滿意的性行為。 整體來說威而鋼曾被試用在十九歲至八十七歲的三千多名病患，他們平均有五年各種原因（器質性，心理性，或混合）的勃起功能障礙，所有的臨床試驗都發現，與安慰劑比較之下，威而鋼具有顯著而明顯的療效。
1998 年 5 月，美國的“新英格蘭醫學期刊＂發表了一個重要的威而鋼的試驗報告。在此臨床研究中，共有 532 名美國男性接受為期24 週的治療。 服藥十二周以後在勃起功能上，服用安慰劑者前後並無顯著差別，但服用威而鋼組的評量得分卻較安慰劑組提高了 81%。除了在性慾方面兩組得分相近外，高潮，性交滿意度與整體滿意度上，服用威而鋼組均較服用安慰劑組有顯著的提昇。 此外，又發現增加威而鋼的劑量與提高滿意度分數具有正相關性。 對於問題〝當你想從事性行為，你通常可以成功地插入女性陰道嗎？〞服用 25，50，與 100 毫克威而鋼的病人與未服藥前相比較，分別有百分之 60，84，與 100 的增加。 而在問題〝性行為時，你通常在插入後仍能夠維持勃起嗎？〞，則分別有百分之 121，133，及 130 的上升。 整體來說，完成二十四周的試驗療程後，服用 25，50，及 100 毫克威而鋼的病人分別有百分之 56，77，與 84 的病人覺得勃起功能改善了，至於服用安慰劑的病人則只有四分之一覺得有些改善。
台灣的臨床試驗
在台灣，威而鋼的療效是由代號 ASSESS–3 的雙盲與隨機的研究完成了臨床試驗。 此項研究在國內多所醫院同時進行，且具彈性劑量的使用。 進行的時間由民國八十六年九月至八十七年三月，涵蓋的醫療院所，包括台大，台北榮總，長庚，高醫，高雄榮總，及成大等六所大型教學醫院。 總共有兩百三十七位男性完成試驗。其平均年齡，威而鋼這組是 61.3 歲，安慰劑組是 59.9 歲。 平均診斷為勃起功能異常的時間，威而鋼這組有 3.99 年，而安慰劑組有 3.82 年。這兩組中分別有 80.7%與 82.9%的病人是源自於器質性病因。 服用威而鋼的劑量，由 25 到 100 毫克不等，期間皆為十二周。 療效評量是採用國際勃起功能指標問卷。 在問題〝能夠順利插入陰道嗎？〞，及問題〝能維持勃起嗎？〞，威而鋼組的得分與安慰劑組相較有顯著差異。 在國際勃起功能指標的其他項目上，威而鋼組也有較高的得分。 在成功完成性行為的比例上，威而鋼組的病人與安慰劑組比較，是 61.8%比 30.4% 。威而鋼組的病人有 88.5%在試驗結束時覺得他們的勃起功能改善了，然而安慰劑組只有 38.2%。 雖然有勃起功能異常者可以服用威而鋼，但是健康的人服用後，是否可感覺到任何“差
別＂呢？這個問題並沒有作過臨床試驗，但是根據筆者去年在美國接觸的病人描述(筆者於 86 年 8 月至 87 年 8 月在美進修一年)，它並不能延長每次達到高潮的時間，但是卻縮短了“下次＂，甚至“下下次＂可以再勃起的間隔，因此，一夜數驚(驚奇)並不稀奇。
絕不可與硝酸鹽類藥物合用
威而鋼禁止與任何種類的有機硝酸鹽藥物併用，因為它會加重硝酸鹽降低血壓作用而造成休克，甚至死亡。 性行為與心臟病的發作有相當的關連性，醫師最好在投與治療勃起功能障礙藥物前，先評估病人的心臟血管狀況。 專家建議，服用硝酸鹽的病人雖然不能使用威而鋼，但仍然可以考慮使用其他的治療藥物，如經尿道口注入的前列腺素 E1 的軟膏，它對於使用硝酸鹽或心血管方面藥物者並不衝突。 對於有陰莖血管先天異常者，或有異常持久勃起可能的危險者，例如鐮刀狀血球貧血症，多發性骨髓瘤或白血病患者，使用威而鋼時也要特別小心。 此外，威而鋼用在有出血傾向，或有活動性消化道潰瘍的病人也要注意，因目前尚無有關該類病人使用威而鋼的安全性報告。 至於威而鋼與其他治療勃起功能障礙藥物合併使用的研究也尚無報告，因此在安全性及療效不明的考量下，並不建議併用。
常見的副作用
在臨床試驗中得知，威而鋼的副作用多半只是短暫性的，其程度也僅是輕微到中等。 有點像是剛喝了酒，全身發燙的感覺，其他包括：頭痛，臉色潮紅，消化不良等。約有百分之三的病人反應有視力方面的影響，特別是顏色的感受有點異常。 ASSESS-3 研究中，威而鋼組與安慰劑組的副作用比例分別是 63.9%與 49.6%（表）。威而鋼組的病人雖有較多的副作用比例，但這些副作用多半只是暫時性的，嚴重程度也只有輕微到中度。 最常見的副作用是臉色潮紅，威而鋼組有 25.2%，安慰劑組只有 9.4%。 威而鋼組並無任何心臟血管方面嚴重的副作用產生。 總而言之，大多數的使用者感覺不到任何的不舒服。
結論
子曰：“食色，性也。＂足見自古以來中國人對性層面的重視。 現在，第一個由美國食品及藥物管理局 (FDA) 核准上市的口服陽萎治療藥物威而鋼，已為勃起功能障礙的治療啟開了新頁。 而在國人引
頸企盼之下，衛生署也在一九九八年十二月三十一日終於核准了威而鋼的上市申請，估計在今年三月會在台正式上市，相信能為台灣有此需要的民眾帶來福祉。 但是值得呼籲的是，民眾切勿自行向藥局購買服用，最好是有醫的評估，拿著處方箋買藥較有健康上的保障。
表 ASSESS-3 研究中的副作用比率副作用
威而鋼組 安慰劑組
臉色潮紅 25.2% 9.4%
頭暈 7.6% 5.1%
頭痛 6.7% 3.4%
鼻炎、鼻塞 0 0.9%
肌肉疼痛 2.5% 0
視力障礙 2.5% 0.9%
消化不良 1.7% 0.9%
男性陰莖勃起功能障礙的病因很多，如神經傳導不良，動脈阻塞，靜脈畢鎖不全，或心理因素等但是藍色小精靈---威而鋼對大部分的病因，都有一定比例的治療效果，是它神奇之處，例如：因糖尿病引起的勃起不良者，因動脈血管硬化造成者，甚至因為骨盆腔手術而損傷勃起神經者，也可妙藥回春。原則上，勃起功能障礙的病史越短，效果越好；勃起功能未完全喪失者，比完全不能者要好。
威而鋼可以舒張小動脈而增加陰莖的血流量，但是它也會造成血壓下降，因此若與硝化甘油等血管舒張劑併用，會造成血壓急速下降，甚至休克或心肌腦部缺氧，而發生嚴重後果，致死的病例時有所聞。 因此威而鋼必需由醫師經詳細診察，排除發生嚴重副作用的可能，才能依處方拿藥。
威而鋼可經由口服達到治療效果，可說是其最大的優點，實際上具有類似藥理作用的藥物，可經由其他途徑投與。例如：可以直接用細針將藥物注入陰莖海棉體造成勃起，也可由尿道口將液態藥物注入，或甚至以真空吸引器來增加血流量使陰莖勃起。 但是這些都遠不及口服藥物的自然。 因此，預料年底威而鋼在台灣上市後也會席捲大部分的醫療市場，就讓我們拭目以待吧!
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